SOLFİNAGEN örtüklü tabletlər
SOLFINAGEN
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Solifenacin succinate
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq solifenasin suksinat vardır (3,8 mq solfenasinə ekvivalentdir).
Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, laktoza monohidrat, hipromelloz (2910 5mPa.s), maqnezium stearat
Örtük: hipromelloz (2910), talk, titan dioksid (E171), makroqol, sarı dəmir oksid (E172).
Təsviri
Dairəvi formalı, iki tərəfi qabarıq, açıq sarı rəngli, örtüklü tabletlərdir.
Farmakoterapevtik qrupu
Sidik saxlamama və sidiyəgetmənin tezliyi ilə bağlı istifadə olunan dərman vasitələri.
ATC kodu: G04BD08.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Solfinagen – əsasən M3 subtipli muskarin xolinergik reseptorların rəqabətli spesifik blokatorudur.
Farmakokinetikası
Sorulması
Solfinagen tabletlərin daxilə qəbulundan sonra plazmada maksimal konsentrasiyası (Cmax) 3-8 saat sonra yaranmışdır. Tmax dozadan asılı deyil. Mütləq biomənimsənilməsi təqribən 90%-dir. Qida qəbulu Solfinagen Cmax və AUC göstəricilərinə təsir göstərmir.
Paylanması
Plazma zülalları (əsasən α1-turşu qlikoprotein) ilə birləşmə dərəcəsi yüksəkdir (təqribən 98%).
Biotransformasiya
Solfinagen qaraciyərdə, əsasən sitoxrom P450-nin CYP3A4 izofermenti vasitəsilə aktiv metabolizmə uğrayır. Sistem klirensi 9,5 l/saat, terminal yarımxaricolma dövrü isə 45-68 saat təşkil edir.
Xaric olması
14С-nişanlanmış solifenasinin 10 mq tək dozada yeridilməsindən 26 gün sonra radioaktivliyinin 70%-i sidikdə, 23%-i nəcisdə müəyyən olunur. Radioaktivliyinin təqribən 11%-i – dəyişilməmiş şəkildə, təqribən 18%-i – N-oksidmetabolit, 9%-i – 4R-hidroksi N-oksid metabolit və 8%-i – 4R-hidroksimetabolit (aktiv metabolit) şəklində sidikdə müəyyən olunur.
İstifadəsinə göstərişlər
Hiperaktiv sidik kisəsi sindromu olan xəstələrdə xarakterik olan təcili (imperativ) sidik saxlamama və/və ya tez-tez sidiyəgetmə və sidik buraxmaya təcili (imperativ) çağırışın simptomatik müalicəsi.
Əks göstərişlər
Solfinagen və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.
Sidiyin ləngiməsi, ağır mədə-bağırsaq xəstəlikləri (toksik meqakolon daxil olmaqla), miasteniya qravis (myasthenia gravis), bağlıbucaqlı qlaukoma və həmin xəstəliklərə meylli olan insanlar.
Hemodializ keçirən pasiyentlər.
Ağır qaraciyər çatışmazlığı.
Ağır böyrək çatışmazlığı və ya orta qaraciyər çatışmazlığı fonunda CYP3A4 inhibitorları (məs., ketokonazol) ilə müalicə.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
QT intervalının uzanmasına və torsade de pointes-in yaranmasına səbəb ola bilən dərman vasitələrilə birgə istifadə zamanı Solfinagen həmin halların yaranma ehtimalını artıra bilər. Bu səbəbdən Solfinagen göstərilən dərman vasitələri ilə kombinasiyada istifadə olunmamalıdır.
Solfinagen preparatının təyin edilməsindən əvvəl sidiyəgetmənin artmış tezliyinin digər səbəbləri (ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəliyi) müəyyənləşdirilməlidir. Sidikcıxarıcı yolların infeksiyası zamanı müvafiq antibakterial müalicə başlanmalıdır.
Preparat aşağıdakı hallarda ehtiyatla istifadə olunmalıdır:
- sidiyin ləngiməsinin yaranma ehtimalının səbəbi olan sidik kisəsi dəliyinin klinik əhəmiyyətli obstruksiyası;
- mədə-bağırsaq traktının obstruktiv xəstəlikləri;
- mədə-bağırsaq traktının hərəki fəaliyyətinin zəifləməsinin yaranma ehtimalı;
- ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az) – belə xəstələrdə doza 5 mq-dan çox olmamalıdır;
- orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu şkalasına görə 7-9 bal; belə xəstələrdə doza 5 mq-dan çox olmamalıdır);
- CYP3A4-ün inhibitorları (məs., ketokonazol) ilə birgə istifadəsi;
- diafraqmanın qida borusu dəliyinin yırtığı/qastroezofaqeal reflüks və/və ya ezofaqitin yaranmasına və ya kəskinləşməsinə səbəb ola bilən dərman vasitələri (bisfosfonatlar kimi) qəbul edən xəstələr;
- avtonom nevropatiya.
Neyrogen mənşəli detruzorun hiperaktivliyi olan xəstələrdə preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi öyrənilməmişdir.
Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası sindromu kimi nadir irsi xəstəlikləri olan xəstələrdə bu preparat istifadə olunmamalıdır.
Hər dozanın tərkibində 1 mmol-dan az natrium var; həmin miqdarda natriumla bağlı hər hansı əlavə təsir gözlənilmir.
Solfinagen preparatının maksimal effekti ən azı 4 həftədən sonra müşahidə oluna bilər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Farmakoloji qarşılıqlı təsirlər
Digər antixolinergik dərman vasitələri ilə birgə istifadəsi terapevtik effektin və əlavə təsirlərin güclənməsi ilə nəticələnə bilər. Digər antixolinergik vasitələrlə müalicəsi Solfinagen preparatın qəbulunun dayandırılmasından təqribən bir həftəlik intervaldan sonra başlanmalıdır. Solfinagen müalicəvi effekti xolinergik reseptorların aqonistləri ilə birgə istifadəsi zamanı azala bilər.
Solfinagen metoklopramid və sizaprid kimi mədə-bağırsaq traktının motorikasını stimullaşdıran dərman vasitələrin təsirini azalda bilər.
Digər dərman vasitələrinin solifenasinin farmakokinetikasına təsiri
Solfinagen CYP3A4 vasitəsilə metabolizə olunur. Bu səbəbdən ketokonazolla birgə istifadə etdikdə – 5 mq dozadan çox, digər CYP3A4 güclü inhibitorları (məs., ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) ilə birgə istifadə etdikdə – terapevtik dozadan çox təyin edilməməlidir.
Solfinagen verapamil, diltiazem, rifampisin, fenitoin, karbamazepin ilə qarşılıqlı təsiri ehtimal olunur.
Solifenasinin digər dərman vasitələrin farmakokinetikasına təsiri
Peroral kontraseptivlər: Solfinagen kombinəolunmuş peroral kontraseptivlərə (etinilestradiol/levonorgestrel) təsir göstərmir.
Varfarin: Solfinagenin qəbulu R-varfarin və ya S-varfarinin farmakokinetikasını və ya protrombin vaxtını dəyişdirməmişdir.
Diqoksin: Solfinagen diqoksinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Solfinagen qəbulu zamanı hamilə olan qadınlar haqqında məlumat yoxdur. Hamiləlik dövründə Solfinagen ehtiyatla təyin olunmalıdır.
Solfinagen ana südünə keçməsi haqqında məlumat mövcud deyil. Laktasiya dövründə preparatın istifadəsindən çəkinmək lazımdır.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Digər antixolinergik dərman vasitələri kimi, solifenasindən istifadə zamanı dumanlı görmə və bəzən yuxululuq və yorğunluq müşahidə oluna bilər, hansı ki nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilər.
İstifadə qaydası və dozası
Böyüklər, yaşlılar daxil olmaqla
Tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 5 mq təşkil edir. Ehtiyac olduqda dozanı gündə 1 dəfə 10 mq-a qədər artırmaq olar.
Solfinagen preparatı uzun müddət istifadə etmək olar. Tabletlər daxilə, bütöv, yemək qəbulundan asılı olmayaraq, gündə 1 dəfə su ilə qəbul edilməlidir.
Xüsusi qrup xəstələrə dair əlavə məlumat
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr
Yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı zamanı (kreatinin klirens 30 ml/dəq-dən çox) doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı zamanı (kreatinin klirens 30 ml/dəq-dən az) preparat ehtiyatla təyin edilməlidir və gündə 1 dəfə 5 mq-dan çox qəbul edilməməlidir.
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Yüngül qaraciyər çatışmazlığı zamanı doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu şkalasına görə 7-9 bal) zamanı preparat ehtiyatla təyin edilməlidir və gündə 1 dəfə 5 mq-dan çox qəbul edilməməlidir.
Pediatrik xəstələr
Preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi uşaqlarda öyrənilməmişdir. Bu səbəbdən Solfinagen uşaqlarda istifadə edilməməlidir.
Yaşlı xəstələr
Tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 5 mq təşkil edir. Ehtiyac olduqda dozanı gündə 1 dəfə 10 mq-a qədər artırmaq olar.
Digər
Sitoxrom P450 3A4-ün güclü inhibitorları: Solfinagen ketokonazolla birgə istifadə zamanı 5 mq dozadan çox və ya ritonavir, nelfinavir, itrakonazol kimi digər CYP3A4 inhibitorları ilə birgə istifadə etdikdə – terapevtik dozadan çox təyin edilməməlidir.
Əlavə təsirləri
Solfinagen yüngül və mülayim antixolinergik əlavə reaksiyaların yaranmasına səbəb ola bilər. Bu reaksiyaların yaranma tezliyi dozadan asılıdır. Ağızda quruluq ən tez-tez müşahidə olunsa da, yüngül olur və çox nadir hallarda müalicənin dayandırılmasına səbəb olur.
Əlavə təsirlərin rastgəlmə tezliyi: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).
İnfeksiyalar və invaziyalar
bəzən: sidikçıxarıcı yolların infeksiyaları, sistit.
İmmun sistem pozğunluqları
tezliyi məlum deyil: anafilaktik reaksiya.
Psixi pozulmalar
çox nadir: hallüsinasiyalar, çaşqınlıq.
tezliyi məlum deyil: deliriya.
Sinir sisteminə
bəzən: yuxululuq, disgevziya;
çox nadir: başgicəllənmə, baş ağrısı.
Görmə orqanına
tez-tez: dumanlı görmə;
bəzən: gözün quruluğu;
tezliyi məlum deyil: qlaukoma.
Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararası orqanlarına
bəzən: burun boşluğunda quruluq;
tezliyi məlum deyil: disfoniya.
Həzm sisteminə
çox tez-tez: ağız boşluğunda quruluq;
tez-tez: qəbizlik, ürəkbulanma, dispepsiya, abdominal ağrı;
bəzən: qastroezofageal reflüks xəstəliyi, boğazda quruluq;
nadir: bağırsaq keçməzliyi.
çox nadir: qusma;
Tezliyi məlum deyil: abdominal nahiyədə narahatlıq hissi.
Dəri və dərialtı piy toxumasına
bəzən: dərinin quruluğu;
çox nadir hallarda: qaşınma, səpgi, övrə, angioödem, multiformalı eritema.
tezliyi məlum deyil: eksfoliativ dermatit.
Dayaq-əzələ sisteminə
Tezliyi məlum deyil: əzələ zəifliyi.
Böyrək və sidikçıxarıcı yollara
bəzən: sidiyəgetmə zamanı çətinlik;
nadir hallarda: sidiyin ləngiməsi.
tezliyi məlum deyil: böyrək pozğunluqları
Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar
bəzən: yorğunluq, periferik ödem.
Şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında məlumatın verilməsi
Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında həkimə məlumatın verilməsi vacibdir. Belə məlumatlar dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinə nəzarətin davam etdirilməsinə imkan verir.
Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.
- Doza həddinin aşılması
Solfinagen doza həddinin aşılması ağır antixolinergik təsirlərin yaranmasına səbəb ola bilər. Doza həddinin aşılması zamanı aktivləşdirilmiş kömürdən istifadə etmək, mədəni yumaq lazımdır. Xəstə qusdurulmamalıdır.
Ehtiyac olduqda aşağıdakı simptomatik müalicə aparılır: - mərkəzi təsirli ağır antixolinergik effeklər (hallüsinasiyalar və ya əhəmiyyətli oyanıqlıq) zamanı fizostiqmin və ya karbaxol təyin olunur;
- qıcolma və ya əhəmiyyətli oyanıqlıq zamanı benzodiazepinlər təyin olunur;
- tənəffüs çatışmazlığı zamanı süni tənəffüs verilir;
- taxikardiya zamanı β-blokatorlar təyin olunur;
- sidiyin ləngiməsi zamanı kateterizasiya aparılır;
- midriaz zamanı pilokarpin göz damcıları təyin olunur və/və ya xəstə qaranlıq otağa yerləşdirilir.
Digər m-xolinoblokatorların doza həddinin aşılması zamanı olduğu kimi, QT intervalı uzanmasının yaranma ehtimalı (hipokaliemiya, bradikardiya və QT intervalın uzanmasına səbəb olan preparatlarla birgə istifadə zamanı) və ürək xəstəlikləri (miokardın işemiyası, aritmiya, xroniki ürək çatışmazlığı) olan pasiyentlərə xüsusi diqqət yetirilməlidir.
Buraxılış forması
5 mq-lıq tabletlər
10 tablet, blisterdə. 3 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, öz qutusunda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
ATLANTIC PHARMA S.A., Portugal.
Rua da Tapada Grande, n.º 2, Abrunheira, 2710-089 Sintra, Portuqaliya.
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Pentafarma-Sociedade Tecnino Medicinal, S.A, Portugal.
Rua da Tapada Grande, n.º 2, Abrunheira, 2710-089 Sintra.