ORFENAK inyeksiya üçün məhlul
ORFENAK
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Diclofenac sodium + Orphenadrine citrate
Tərkibi
Təsiredici maddə:
3 ml (1-ci ampul) məhlulun tərkibində 75 mq diklofenak natrium vardır. 2 ml (2-ci ampul) məhlulun tərkibində 60 mq orfenadrin sitrat vardır.
Diklofenak
Köməkçi maddələr: natrium metabisulfit, benzil spirti, disodium edetat, propilenqlikol, inyeksiya üçün su.
Orfenadrin
Köməkçi maddələr: natrium metabisulfit, natrium xlorid, natrium hidroksid, inyeksiya üçün su.
Təsviri
Diklofenak
Şəffaf rəngsiz məhluldur.
Orfenadrin
Şəffaf rəngsiz məhluldur.
Farmakoterapevtik qrupu
Analgetik, Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparat, Miorelaksant.
ATC kodu: M03BC51.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Diklofenak qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatdır (QSİƏP). Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar, siklooksigenaza fermentinin fəaliyyətini inhibə edərək, prostoqlandinlərin və tromboksanın sələflərinin əmələ gəlməsini azaldır. Diklofenak ağrı impulslarının yaranmasına mane olur və toxumalara periferik təsir edir. Trombositlərin aqreqasiyasını geridönən inhibə edir.
Orfenadrin skelet əzələsinə birbaşa yox, mərkəzi sinir sistemindən göstərir. Bu polisinaptik refleksləri zəiflədə bilər. Əzələlərə miorelaksant təsiri onun MSS-nə depressiv təsiri ilə bağlıdır. Skelet əzələlərinə miorelaksant təsirini gücləndirən analgetik fəaliyyətə malikdir, əlavə olaraq antixolinergik təsir göstərir və parkinsonizm simptomlarını azaldır.
Farmakokinetikası
Diklofenak zülallarla 99% birləşir. Qaraciyərdə biotransformasiyaya uğrayır. Yarımatılma dövrü 1,2-2 saatdır. Böyrək ilə 40-65%, öd və nəcis ilə 35% xaric olunur.
Orfenadrinin zülallarla bağlanması aşağı səviyyədədir. Əzələdaxili yeridilməsindən 5 dəqiqə sonra təsiri başlayır, venadaxili təyinində təsir müddəti 12 saatdır. Qaraciyərdə biotransformasiyaya uğrayır. Yarımatılma dövrü 14 saatdır, metabolitlərinin isə 2-25 saatdır. Böyrəklər və bağırsaq vasitəsi ilə xaric olunur.
İstifadəsinə göstərişlər
ORFENAK əzələ kontrakturası ilə müşayiət olan revmatik tipli xəstəliklər (revmatoid artrit, artroz, spondilit, bursit), travmalar (vətər dartılması, sınıqlar) və ya cərrahiyyə əməliyyatı zamanı yaranan sümük-əzələ ağrılarının müalicəsində istifadə edilir.
Əks göstərişlər
Diklofenak
Preparatın tərkibində olan hər hansı maddəyə qarşı yüksək həssalıq.
Aktiv qastrit, bağırsaq eroziyası, qanaxması və ya perforasiyası.
Anamnezində QSİƏP istifadəsinə bağlı mədə bağırsaq qanaxması və ya perforasiyası.
Ciddi qaraciyər, böyrək və ürək çatışmazlığı.
Hamiləliyin 3-cü trimestri.
18 yaşdan aşağı.
Hemostaz pozğunluqları və ya antikoaqulyant müalicə.
Ürək çatışmazlığı (NYHA II-IV), ürəyin işemik xəstəliyi, arteriyaların periferik xəstəlikləri, serebrovaskulyar xəstəliklər.
Hipovolemiya, dehidratasiya.
Anamnezdə aspirin və ya digər QSİƏP-ların qəbulundan sonra yaranan anafilaksiya və ya angioödem kimi ağır allergik reaksiyalar. Aspirin istifadəsinə bağlı bronxospazm ilə müşayiət olunan burun polipləri (ağır allergik reaksiyaların yüksək riski). Anamnezində və ya hal-hazırda qanda mövcud olan aktiv patoloji dəyişiklikləri və ya sümük iliyinin depressiyası (patologiyaları artıra və ya ağırlaşdıra bilər).
Ehtiyyatla istifadə edilməlidir
Anamnezində aspirin və ya digər QSİƏP-lar tərəfindən törədilmiş allergik rinit, övrə və ya səpgi kimi yüngül allergik reaksiyalar, anemiya və ya astma, orqanizmdə mayenin toplanmasına səbəb olan və ya onunla əlaqədar yaranan hallar: durğun ürək xəstəlikləri, ödem, hipertenziya,böyrək funksiyasının pozulması və ya böyrək çatışmazlığı, preparatın mədə-bağırsaq sisteminə toksik təsirini artıran hallar: alkoqolizm və ya xərçəng, mədə-bağırsaq sisteminin iltihablı və ya xoralı xəstəlikləri, o cümlədən Kron xəstəliyi, divertikulit, anamnezdə və ya hal-hazırda mövcud olan mədə xorası və ya aktiv eroziv kolit, tütünün istifadəsi (QSİƏP-ların istifadısi lazım gələrsə, xoraya qarşı müalicə təyin olunmalıdır, mədə-bağırsaq sisteminə toksiklik riskini azaltmaq üçün mizoprostol və ya sukralfat istifadə oluna bilər), ürək çatışmazlığı, şəkərli diabet, ödem, sepsis (böyrək çatışmazlığı riski)
Hemofiliya, laxtalanma və ya trombositlərin funksiyasının pozulmaları (qanaxma riskinin artması)
Qaraciyər sirrozu və ya qaraciyər funksiyasının pozulması (böyrək çatışmazlığının riskinin artması)
Yaşlılar (qaraciyərə və ya böyrəyə mənfi təsiri, mədə-bağırsaq qanaxmaları kimi ölümlə nəticələnən ağır hallardan baş vermə riski daha çoxdur)
Digər QSİƏP-larla müalicə zamanı dizuriya, sistit, hematuriya, nefrit və ya nefrotik sindromu kimi yaranan hallar
Natrium qəbulunu məhdudlaşdırılmalı olan xəstələr üçün QSİƏP seçərkən preparatda natriumun miqdarı nəzərə alınmalıdır.
Orfenadrin
Axalaziya, sidik yollarının obstruksiyası, qlaukoma və ya ona meyillilik, miasteniya qravis, əzələ hipotoniyası, kardiospazm, aritmiya, taxikardiya, peptik xora, prostat vəzinin hiperplaziyası, pilorik və ya duodenal obstruksiya.
Ehtiyyatla istifadə edilməlidir
Anamnezdə orfenadrinə qarşı hiperhəssaslıq, ürək xəstəlikləri, aritmiya və ya taxikardiya (taxikardiyaya səbəb ola bilər), depressiyalar, qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Diklofenak
Diklofenak ürək çatışmazlığı, ürəyin işemik xəstəliyi kimi ciddi ürək-damar xəstəliklərində və periferik arterial və ya serebrovaskulyar xəstəlikləri olan pasiyentlərdə istifadə edilməməlidir.
Ürək-damar risk faktorları olan pasiyentlərdə (şəkərli diabet, hipertoniya, hiperxolesterinemiya, siqaret çəkmə) ehtiyatla istifadə olunmalıdır, sonra hər pasiyent üçün fərdi olaraq, gözlənilən fayda və risk arasında tarazlıq nəzərə alınmalıdır.
Bütün pasiyentlər üçün mümkün olan ən az dozanı və müalicənin müddətini istifadə etmək tövsiyə edilir.
Müalicənin davam etdirilməsinə ehtiyacın vaxtaşırı araşdırılması tövsiyə olunur.
QSİƏP-ların antipiretik, analgetik və iltihabəleyhinə təsirləri infeksiyanın meydana gəlməsi və ya kəskinləşməsi əlamətlərini maskalaya bilər. QSİƏP-lar aspirinə həssas olan astmalı pasiyentlərdə bronxospazm və ya anafilaksiyaya səbəb ola bilər.
Preparatın alkoqolla istifadəsi xoraların yaranma riskini artıra bilər.
Ketorolak daxil olmaqla iki və ya daha şox QSİƏP-ların qəbulu və ya həkim təyin etmədiyi təqdirdə, QSİƏP-lar qəbul edərkən bir neçə gündən çox asetaminofen, aspirin və ya digər salisilat qəbul etmək məsləhət görülmür.
Qanaxma riskinin artması səbəbindən cərrahi əməliyyatlardan əvvəl preparatı ehtiyatla istifadə etmək tövsiyyə olunur.
Kontuziya, başgicəllənmə, yuxululuq və ya görmə problemləri yarandıqda ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Səpgi ilə birlikdə qripə bənzər simptomların (titrəmə, əzələ ağrıları və ya digər ağrılar) yaranması dərmana qarşı ciddi reaksiyanın əlamətləri ola bilər. Bu cür simptomlar yarandıqda mütləq həkimə bildirilməlidir.
Bəlğəmdə qan, burun qanaxması, sinədə ağrı, bayılma, qıcolma kimi əlavə təsirlər yarandıqda, dərhal dərmanı dayandırmaq və həkimə müraciət etmək tövsiyyə olunur.
Anafilaksiya, angioödem və ya bronxospazm simptomları (üz dərisinin rəngində dəyişiklik, səpgi, övrə və/və ya göynəmə, təngnəfəslik, göz qapaqlarının və ya göz ətraflarının şişməsi, ağız, dodaq və /və ya dilin şişməsi, nəfəs darlığı, nəfəs almaqda çətinlik, sinədə darlıq hissi və /və ya xırıltı), qan təzyiqinin enməsi və kollaps baş verdikdə dərmanı dərhal dayandırmaq və təcili olaraq həkimə müraciət etmək lazımdırş
Çarpaz həssaslıq: aspirinə, ketorolaka və digər artıq istifadə olunmayan QSİƏP-a (oksifenbutazon, suprofen və zomepirak kimi) qarşı həssas olan xəstələr başqa QSİƏP-a həssas ola bilərlər.
Orfenadrin
Həkimin təyin etmədiyi və təstiq etmədiyi təqdirdə terapiya zamanı alkoqol və ya digər mərkəzi sinir sisteminin depressantlarını istifadə etmək olmaz.
Aşağıdakı əlamətlərdən biri baş verərsə diqqətli olmaq lazımdır: bulanıq görmə və ya digər görmə problemləri, başgicəllənmə, yuxululuq, əzələ zəyifliyi.
Ağızda quruluq yarada bilər, bu simptom 2 həftədən çox davam edərsə, diş həkimi ilə məsləhətləşmək lazımdır.
Müalicəni kəskin dayandırmayın.
Bu dərman vasitəsi sui-istifadə edilməsinə meyillidir (eyforik təsir göstərə bilər).
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir edə bilər.
Uşaqlar
Preparatın uşaqlarda istifadəsinə dair məlumat yoxdur. Təhlükəsizliyi bilinmir. İnyeksiyalarda konservant olaraq benzil spirti var, bu səbəbdən yenidoğulmuşlarda və yarımçıq doğulmuş körpələrdə istifadə edilməməlidir. Yenidoğulmuşlarda benzil spirtinin istifadəsi ölümə gətirən toksik sindroma səsbəb olur. Bu sindrom zamanı metabolik asidozla yanaşı, mərkəzi sinir, tənəffüs, qan-damar sistemlərinin və böyrək funksiyalarının pozulması baş verir.
Yaşlılar
Diklofenakın toksiklik riski daha yüksək olduğu müəyyən edilməyib. Buna baxmayaraq mədə-bağırsaq infeksiyaları olan yaşlılara, QSİƏP-ların istifadəsi xoralar və/və ya mədə-bağırsaq qanaxmalarına səbəb olur.
Stomatologiya
QSİƏP-lar ağrıya və ya ağızın selikli qişasının qıcıqlanmasınavə zədələnməsinə səbəb ola bilər.
Cərrahi əməliyyatlar
Preparat əməliyyat daxili və əməliyyatdan sonra yaranan qanaxmanın müddətini uzada bilər. Trombosit funksiyası diklofenak preparatının qəbulu kəsildiyi ilk gündə bərpa olunur. Əməliyyatdan əvvəl qəbulu kəsilməlidir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Diklofenak
Hər hansı bir QSİƏP hipoprotrombinemiya. Trombositopeniya, xora və ya mədə-bağırsaq qanaxmasına səbəb ola bilən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə etdikdə qan laxtalanmasının dəyişikliyi və ya qanaxma riskinin artması ola bilər.
Asetaminofenlə eyni zaman qəbulu böyrəklərə mənfi təsirini artırır.
Alkoqol, kortikosteroidlər, qlükokortikoidlər, kortikotropin (xroniki istifadə) və ya kalium əlavələri, kumarin antikoaqulyantları, heparin, anistreplaza, streptokinaza və ya urokinaza kimi trombolitik maddələr, iki və ya daha çox eyni vaxtda QSİƏP, aspirin kolxizin və trombositlərin aqreqasiyasının digər inhibitorları xoralar və ya mədə-bağırsaq qanaxması riskini artırır.
Diklofenak oral antidiabetik maddələrin və insulinin təsirini gücləndirir.
Antihipertenziv və ya diuretiklər, xüsusən triamteren diklofenakla eyni zamanda istifadə edildikdə antihipertenziv təsirləri azala bilər, böyrək çatışmazlığı riski artır.
Kaliumqoruyucu diuretiklər hiperkalemiya riskini artırır.
Sümük iliyinin depresantları ilə istifadəsi leykopeniya və trombositopeniya yarada bilər.
Sefamandol, sefaperazonla istifadəsi hipoprotrombinemiya yaradır, trombositlərin aqreqasiyasını inhibə edir və qanaxma riskini artırır.
Siklosporinin konsetrasiyasını və nefrotoksikliyini artırır.
Diqoksinin konsentrasiyasını və toksikliyini artırır.
Litiumun konsetrasiyasını artırır.
Metotreksatın zülalla birləşməsini və/və ya böyrəklə xaric olmasını azaldaraq, toksikliyini artırır. Metotreksatın yüksək dozalı infuziyalarının qəbulundan 12-24 saat əvvəl diklofenakın dayandırılması tövsiyə olunur və QSİƏP terapiyası infuziyadan ən az 12 saatdan sonar bərpa edilməməlidir.
Probenesid diklofenakın zərdabda konsentrasiyasını və toksikliyini artırır.
Orfenadrin
Alkoqol və ya MSS depressantlarının təsirini gücləndirir ( bir və ya hər iki dərmanın dozası azaldılmalıdır).
Antixolinerqik dərman vasitələrinin təsirini gücləndirə bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləliyin birinci trimestrində diklofenakın istifadəsinə dair tədqiqatlar aparılmayıb. İkinci trimestrdə istifadəsi tövsiyyə edilmir. Üçüncü trimestrdə əks göstərişdir. Hamilə qadınlara orfenadrinin yalnız ciddi göstəriş zamanı istifadə oluna bilər. Laktasiya dövründə, dikofenak ana südünə nüfuz edir və laktasiya dövründə istifadə olunmamalıdır. Orfenadrin laktasiya dövründə istifadə olunmamalıdır.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Müalicə zamanı nəqliyyat vasitələrinin idarə olunması və yüksək diqqət və sürətli psixomator reaksiya tələb edən digər təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olan zaman ehtiyyatlı olmaq lazımdır.
İstifadə qaydası və dozası
Əzələdaxili istifadəsi:
Preparatın bir dozası 2 ampuldan ibarətdir (№1 və №2). Bir doza (2 ampulun möhtəviyyati) gün ərzində hər 12 saatdan bir əzələ daxilinə yeridilir. Müalicə müddətinin 2 gündən çox olması tövsiyə olunmur.
Venadaxilinə istifadəsi:
Ağrı aradan qalxmadıqda, əməliyyatdan sonrakı ağrılarda mütləq xəstəxana şəraitində və həkim nəzarəti altında venadaxili istifadə edilə bilər.
Venadaxili infuziyaya başlamazdan dərhal əvvəl 2 ampulu 100-500 ml natrium xlorid məhlulu (0,9%) və ya qlükoza məhlulu (5%) ilə həll edilməlidir. Əməliyyatdan sonrakı orta və şiddətli ağrıların müalicəsi üçün 1,5 saatdan 2 saata qədər fasiləsiz olaraq infuziya edilməlidir. Lazım gələrsə, müalicə 4-6 saatdan sonra, istənilən 24 saat ərzində təkrarlana bilər. Maksimal sutkalıq istifadə 2 dozadan artıq olmamalıdır.
Əlavə təsirləri
Orfenadrin
Çox tez-tez: konfuziya, sidik ifrazının artması, qəbizlik, bulanıq və ikiqat görmə, görmədə dəyişiklik, başgicəllənmə, yuxululuq, baş ağrısı, paradoksal stimullaşdırma (həyəcan, əsəbilik, narahatlıq, qıcıqlanma), tremor, abdominal və ya mədə ağrısı və ya kolika, ürəkbulanma və ya qusma.
Tez-tez: anurez, gözdaxili təzyiqin artması, taxikardiya, bayılma, ürəkbulanma, qusma, sidiyə çıxmada ağrı və çətinlik, ağızda quruluq.
Nadir hallarda: halüsinasiya, aplastik anemiya, nəfəsalmada çətinlik, sinədə darlıq, dodaqda və ya ağızda xoralar və ya ağ ləkələr, limfatik düyünlərin şişməsi və ya ağrılar, qanaxma, yorğunluq və ya zəyiflik.
Digər: yuxusuzluq, agitasiya, eyforiya, yaddaşda dəyişiklik.
Diklofenak
Hiperhəssaslıq reaksiyaları: rinosinusit, astma, angioödem və ya övrə.
Çox tez-tez: Sidiyə getmənin gecikməsi, övrə, səpgi, baş ağrısı, sancı, abdominal diskomfort, qəbizlik, ishal, həzm poğunluğu, ürəkbulanma.
Tez-tez: stenokardiya və ya onun kəskinləşməsi, ürək aritmiyası, allergik dermatit, qarında köp, mədə-bağırsaq xorası, o cümlədən eroziv ezofaqit, peptik xora, çox sayda mədə-bağırsaq xorası, mədə xorası, divertikulit, vertiqo, transaminazaların yüksəlməsi, inyeksiya nahiyəsində qıcıqlanma və ağrı, başgicəllənmə.
Bəzən: sinədə ağrı, ürək çatışmazlığı, miokard infarktı
Nadir hallarda: qan təzyiqinin artması, konvulsiyalar, yaddaş pozğunluğu, aseptik meningit, depressiya, periferik neyropatiya, multifarmalı eritema, kolit və ya onun ağırlaşmaları, qanaxmalar, mədə- bağırsaq qanaxmaları, vaginal qanaxma və ya qeyri-adi menstrual qanaxma, hepatit, sarılıq, anafilaksiya, angioödem, bronxospazm, qıtlaq ödemi, toksik ambliopiya, görmədə dəyişiklik, aftoz stomatit, eşitmənin azalması və ya dəyişikliyi, pankreatit, interstisial nefrit, nefrotik sindrom, oliquriya, anuriya, böyrək çatışmazlığı, dispnoe və ya tənəffüs çatışmazlığı, tərləmə, titrəmə, əsəbilik, zəiflik, ağızda acılıq və ya dadın dəyişməsi, iştahanın azalması və ya itməsi, narahatlıq, ağızda quruluq, çəkinin azalması.
Digər: yuxusuzluq, alveolit, eozinofiliya, impotensiya, Stivens-Conson sindromu, eqzema, saç tökülməsi, fotohəssaslıq, toksik epidermal nekroliz, fulminant hepatit, qaraciyər çatışmazlığı, işemik kolit, karlıq, optik nevrit, trombositopeniya, leykopeniya, anemiya, aqranulositoz, inyeksiya yerində reaksiyalar.
Doza həddinin aşılması
Diklofenak
Simptomları: böyrək və mədə-bağırsaq toksikliyi, MSS (əzginlik, yuxululuq) və ya mədə-bağırsaq sistemi (abdominal ağrı, ürəkbulanma, qusma) tərəfindən orta dərəcəli təsirlər yarana bilər. Bəzən mədə-bağırsaq qanaxması, kəskin böyrək çatışmazlığı, qıcolma, koma və hipoprotrombinemiya kimi daha ciddi reaksiyalar yarana bilər.
Müalicəsi: simptomatik və dəstəkləyici müalicə aparılır və yataq rejimi təyin edilir. Absorbsiyanın azaldılması üçün mədə yuyulur, aktivləşdirilmiş kömür təyin edilir. Böyrək çatışmazlığının müalicəsi üçün hemodializ aparılır, diklofenak dializlə xaric edilir. Ağır hipotenziya zamanı həcm genişləndiricilərindən istifadə edilir. Qıcolma zamanı diazepam və ya digər benzodiazepinlərdən istifadə edilir, Hipoprotrombinemiya baş verdikdə K vitamini istifadə edilir. Dopamin və venadaxili debutamin istifadə edərək böyrək çatışmazlığının erkən əlamətlərinin qarşısını almaq mümkündür. Nefrit və ya nefrotik sindrom, trombositopeniya, hemolitik anemiya, ağır dəri reaksiyaları və ya hiperhəssalıq qlükokortikoidlərlə müalicə olunur. Doza həddinin aşılmasından bir neçə gün sonra mədə-bağırsaq xorası və ya qanaxma baş verə bilər. Xəstələrə bildirilməlidir ki, bu baş verdikdə dərhal həkimə müraciət etsinlər.
Orfenadrin
Simptomatik və dəstəkləyici müalicə aparılır. Xaric olmanı artırmaq üçün venadaxili mayelər təyin edilir. Diurez, hemodializ və ya peritoneal dializ effektiv deyil. Orfenadrin həddən artıq dozada qəbul edən pasiyentlər psixiatrik konsultasiya olunmalıdırlar.
Buraxılış forması
3 ml diklofenak natrium mavi nöqtəli kəhraba rəngli ampulda. 2 ml orfenadrin sitrat kəhraba rəngli şüşə ampulda. 1 ampul diklofenak natrium və 1 ampul orfenadrin sitrat içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
30°C temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Radiant Parenterals Ltd., Hindistan.
242/5-6, G.I.D.C Dist, Estate, Waghodia, Vadodara, Gujarat 391760.
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
LN COMPANY LLC, Republic of Azerbaijan.
Xırdalan şəhəri Bakı-Quba şosesi Bina 2 N.3.