GESTERON

GESTERON    200 mq vaginal suppozitoriyalar
GESTERON

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Progesterone

Tərkibi
Təsiredici maddə:  1 suppozitoriyanın tərkibində 200 mq progesteron vardır
Köməkçi maddələr: polietilenqlikol 400, polietilenqlikol 6000, ağ arı mumu

Təsviri
Ağ rəngli, oval formalı suppozitoriyalardır.

Farmakoterapevtik qrupu
Cinsi hormonlar və cinsiyyət sisteminin modulyatorları. Progestagen.

ATC kodu: G03DA04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Gesteron preparatının təsiredici maddəsi olan progesteron, yumurtalığın təbii sarı cisim hormonuna identikdir. Hədəf-orqan hüceyrələrinin səthindəki reseptorlarla birləşərək nüvəyə daxil olur, DNT-ni aktivləşdirərək RNT-nin sintezini stimulə edir. Uşaqlığın selikli qişasının follikulyar hormon tərəfindən təmin edilən proliferasiya fazasından sekretor fazaya, mayalanmadan sonra isə mayalanmış yumurtahüceyrənin inkişafı üçün lazım olan vəziyyətə keçməsinə şərait yaradır. Uşaqlığın və uşaqlıq borularının əzələ qatının oyanıqlığını və yığılma qabiliyyətini zəiflədir. Süd vəzisində asinusların sekretor hissələrinin inkişafını aktivləşdirir və laktasiyanı induksiya edir.

Proteinlipazanı stimulə edir, yağ ehtiyatlarını artırır, bazal və stimuləedilmiş insulinin konsentrasiyasını yüksəltməklə qlükozanın sərf ediməsini artırır, qaraciyərdə qlikogenin toplanmasına şərait yaradır, hipofizin qonadotrop hormonlarının hasilatını artırır, azotemiyanı azaldır, azotun sidiklə xaric olmasını artırır.

Farmakokinetikası
İntravaginal yeridilmə zamanı
Absorbsiya sürətlə gedir, qan plazmasında progesteronun yüksək səviyyəsinə vaginal istifadədən 1 saat sonra nail olunur. Qan plazmasında progesteronun C_max səviyyəsinə yeridilmədən 3-8 saat sonra nail olunur. Preparat 200 mq dozada gündə 1 dəfə istifadə edildikdə orta konsentrasiya 9,7nq/ml səviyyəsində 24 saat ərzində saxlanılır. 200 mq/gün-dən yüksək dozaların istifadəsi zamanı progesteronun konsentrasiyası hamiləliyin birinci trimestrinə müvafiq gəlir. Plazma zülalları ilə bağlanması – 90%. Progesteron uşaqlıqda toplanır.

Metabolizmi
Əsasən 3-alfa, 5-beta-preqnandiol əmələ gətirməklə metabolizmə uğrayır. Plazmada 5-beta-preqnanolonun səviyyəsi artmır.

Xaric olması
Sidiklə metabolitlər şəklində xaric edilir, metabolitlərin əsas hissəsini 3-alfa, 5-beta-preqnandiol (preqnandion) təşkil edir. Bu, onun konsentrasiyasının daima artması ilə təsdiqlənir (6 saatdan sonra C_max 142 nq/ml olur).

İstifadəsinə göstərişlər

• Qadınlarda progesteron çatışmazlığı vəziyyətləri.
• Yumurtalıqların fəaliyyət göstərməməsi (olmaması) zamanı (yumurta hüceyrələrinin donorluğu) progesteronun çatışmazlığı hallarında əvəzedici hormonoterapiya;
• Risk qrupundan olan (uşaqlıq boynunun qısa olması) qadınlarda vaxtından əvvəl doğuşun qarşısının alınması (profilaktikası);
• Ekstrakorporal mayalanmaya hazırlıq zamanı lütein fazasının dəstəklənməsi;
• Spontan və ya induksiya edilmiş menstrual tsikl zamanı lütein fazasının dəstəklənməsi;
• Lütein çatışmazlığı nəticəsində yaranan sonsuzluq;
• Progesteron çatışmazlığı nəticəsində yaranan adəti düşüyün və düşük təhlükəsinin profilaktikası.

Əks göstərişlər

• Preparatın tərkibindəki komponentlərdən hər hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq.
• Diaqnozu məlum olmayan vaginal qanaxma.
• Naməlum etiologiyalı qanaxmalar, trombofilik və ya tromboembolik pozğunluqlar, kəskin qaraciyər çatışmazlığı.
• Serebral hemorragiya.
• Trombozlara meyllilik, tromboflebitin və ya tromboembolik xəstəliklərin kəskin formaları, natamam abortlar, porfiriya.
• Süd vəzilərinin və cinsiyyət orqanlarının aşkar edilmiş və ehtimal olunan bədxassəli törəmələri.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Progesteron qaraciyərdə metabolizmə uğradığından qaraciyərin funksional pozğunluğu olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Qadınlarda menstrual tsiklin ikinci yarısında və hamiləlik dövründə progesteronun miqdarı yüksək olduğundan, bu hallarda, Gesteronun qadınlara təyini zamanı preparata qarşı həssaslığa diqqət yetirmək lazımdır. Əgər progesteronun təyini zamanı döş xərçənginin inkişaf riski varsa, bu halda, preparatın qəbulu dayandırılmalıdır. Progesteron ürək-damar sistemi xəstəlikləri, qaraciyər çatışmazlığı, şəkərli diabet, astma, epilepsiya, miqren, xroniki böyrək çatışmazlığı, arterial hipertenziya, bronxial astma, hiperlipoproteinemiya, laktasiya dövrü, psixi depressiya hallarında ehtiyatla və xüsusi nəzarət altında təyin olunmalıdır. Preparatın kontraseptiv maddə kimi istifadəsi məqsədəuyğun deyil. Uşaqlarda istifadəsi məqsədəuyğun hesab olunmur. Preparat qida ilə birlikdə qəbul edilməməlidir.

Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri

• Bu dərman vasitəsi bromokriptinin təsirlərinə müdaxilə edə bilir və siklosporinin plazma konsentrasıyasını artırır.
• Qaraciyər və endokrin funksiyaların laboratoriya testlərinin nəticələrinə təsir edə bilir.
• Dərman preparatının metabolizması rifampisin və antibakterial maddələr tərəfindən sürətlənir.
• Ketokonazol progesteronun metobolizmasını inhibə edilərək, biomənimsənilməsini artıra bilir. 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

• Gesteron  hamiləlik zamanı istifadə olunmur. Dərman maddəsi vaxtından əvvəl baş verən doğuşların müalicəsi üçün istifadə olunmur.
• Erkən hamiləlikdə təbii progesteronun istifadəsi ilə fetal malformasiyalar arasında heç bir əlaqə tapılmamışdır.
• Ana südü ilə qidalandırma dövründə istifadə olunmur.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

• Yuxululuq, başgicəllənmə, görmə pozğunluqları kimi əlavə təsirlər baş verə bildiyindən, preparatın qəbuluna fərdi yanaşmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası
Gesteron 200 mq birdəfəlik doza gündəlik uşaqlıq yoluna (vaginal yol) və ya düz bağırsağa (rektal yol) yeridilir, lakin dozanı gündə 2 dəfə 400 mq-yə qədər artırmaq mümkündür. Gesteron 400 mq birdəfəlik doza gündəlik vaginal və ya rektal istifadə olunur. Preparatdan istifadə adətən aşağıdakı qaydada həyata keçirilir:

Düşük təhlükəsi zamanı:1-ci dərəcəli: 7 gün ərzində hər gün 100-200mq, sonrakı müalicə 20 gün ərzində hər gün 50 mq doza ilə davam etdirilir. 2-ci dərəcəli: 7 gün ərzində hər gün 100-200mq, sonrakı müalicə 20 gün ərzində hər gün 100 mq doza ilə davam etdirilir.

Adəti düşük zamanı: hamiləliyin əvvəlindən həftədə 2 və ya 3 dəfə 50-100 mq dozada Gesteron istifadəsinə başlamaq lazımdır. Hamiləliyin 3-cü ayında sarı cismin involusiyası ilə əlaqədar olaraq progesteronun təbii ifrazının azalması zamanı preparatın qəbulu xüsusi diqqət tələb edir.

Hipermenoreya, polimenoreya, metrorragiya: endometriumun pozulması zamanı hormon terapiyaya öncədən başlamaq lazımdır. Gesteron istifadəsinə aybaşıdan bir neçə gün öncə və 50 mq-dən az olmayan doza ilə başlamaq lazımdır.

Amenoreya, hipomenoreya və oliqomenoreya: progesteron yalnız və ya FSH (folikulstimullaşdırıcı hormon) və LH (luteinləşdirici hormon) ilə birlikdə yalnız diaqnoz qoyulduqdan sonra istifadə olunmalıdır (hipofiz, uşaqlıq, yumurtalıq). Estrogenlərlə bağlılığından belə hallarda Gesteron ayda 5 gün 25 mq dozada təyin olunmalıdır.

Hamiləlik zamanı cərrahi əməliyyat: gündə 100-200mq doza və yaxud həkim məsləhətinə uyğun şəkildə.

Menstrusiyaönü pozğunluqlar: bəzi hallarda menstrual siklin başlanmasının 14-cü günündən etibarən 50mq doza ilə gündəlik müalicə tövsiyə olunur.

Progesteronun istifadəsi simptomların aradan qaldırılması fonunda azaldıla bilər.

Əlavə təsirləri
Qastro-intestinal patologiyalar, sızanaqlar, mayenin orqanizmdə ləngiməsi və yaxud ödem, çəkinin dəyişməsi, allergik dəri qaşınması və ya övrə, psixi pozğunluq, döş nahiyəsində narahatlıq hissi və yaxud çox az hallarda rast gələn ginekomastiya və libidonun dəyişilməsi. Qaraciyər funksiyasının dəyişilməsi ilə əlaqədar çox nadir hallarda sarılıq müşahidə olunmuşdur. Statistik əhəmiyyətli trombofiliya halları (periferik, kəllə-beyin, ağciyər, böyrək), həmçinin, neyro-göz simptomları estrogenlərlə əlaqələndirilmiş progesteron qəbulu fonunda qeyd olunmuşdur. Digər əlavə reaksiyalar: fərdi olaraq bəzi şəxslərdə hipertenziya, menstruasiyaönü sindrom, qaraciyər funksiyasının dəyişilməsi fonunda bəzi test nəticələrinin dəyişməsi (BSF, qələvi fosfataza, transaminazalar və hemaqqlutinasiya kimi testlərin), xloazma, alopesiya, hirsutizm.

Doza həddinin aşılması
Doza həddinin aşılması zamanı başgicəllənmə, yuxululuq, eyforiya və ya dismenoreya meydana çıxara bilər.
Müalicəsi: simptomatik və dəstəkləyici müalicə aparılır.

Buraxılış forması
Gesteron 200 mq.
5 suppozitoriya, blisterdə. 3 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
25°C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.

Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Kwality Pharmaceuticals LTD, Hindistan.
Village Nag Kalan, Majitha Road, Amritsar, Punjab, İndia.